지식 내용
신체의 약물 보유 측면에서, 피크 혈장 농도는 주사 후 2 시간에 1 -에 도달하며, 반 - 수명은 약 42 - 48 시간입니다. 5 회 반감기 (약 10-12 일) 후에, 약물은 본질적으로 신체에서 제거됩니다. 그러나, 약물 효과의 기간은 약물 대사 기간을 훨씬 초과한다. 돌이킬 수없는 아로마 타제 억제제로서, IT는 아로마 타제의 활성 부위에 공유 적으로 결합하여 효소를 영구적으로 불 활성화시킨다. 신체에 의한이 효소의 재현은 14-21 일이 걸립니다. 이는 단일 주사 (일반적으로 2.5-5 mg) 후에, 에스트로겐 억제 효과는 2-3 주 동안 지속될 수 있으며,이 기간 동안 에스트라 디올 수준은 7 일째 (기준 아래 80% -90%)에 트로프에 도달합니다. 이 트로프 상태는 10-14 일 동안 안정적으로 유지 될 수 있으며, 부스터 주사가 자주 발생할 필요가 없습니다.https://www.fiercerawsource.com/steroid ({2}}} finished/steroid {{3} }finished -} tablets/stromusc {{5} }pills ({7} }2 {{8} }5mg-letrozole-femara-100.html
임상 시나리오에서, 약물 효능의 기간은 의도 된 사용에 맞게 조정되어야한다.
- ** 유방암에 대한 보조제 치료 ** : 2 주마다 5mg 주사는 거세에서 에스트라 디올을 유지할 수 있습니다 (- 내성 수준 (<10 pg/mL) for a long period of time, covering the entire dosing cycle and avoiding concentration fluctuations caused by missed oral doses;
** 보디 빌딩 안티 - 에스트로겐 시나리오 ** : 테스토스테론주기와 함께 사용될 때 단일 2.5 mg 주사는 14 일의 효능을 제공하여 에스트로겐 반등으로 인한 물과 나트륨 보유를 방지하고 주사 빈도를 줄이고 (한 달에 두 번만) 국부적 저렴한 위험을 최소화합니다.
개별 대사 차이는 약물 효과의 지속 시간에 약간 영향을 줄 수 있다는 점에 유의해야합니다. 정상적인 간 및 신장 기능을 가진 환자는보다 안정적인 효능을 유지하지만, 심각한 간 장애가있는 환자는 약물 제거가 느리고 최대 25 - 30 일의 장기간의 효능을 경험할 수 있습니다. 과도한 에스트로겐 억제 및 관절 불편을 피하기 위해 투약 간격을 적절하게 확장해야합니다. 본질적으로, Letrozole 주입의 긴 - 지속 효과는 "돌이킬 수없는 약물 결합"과 "효소 합성 사이클"의 결합 된 효과의 결과입니다. 그 기간은 에스트로겐 제어 효과와 신체 내성의 균형을 맞추도록 설계되어야합니다.
