소개
제품 설명
#### 1. 개요
** Clomiphene Citrate ** (클로미펜 시트 레이트, 무역 명 클로 미드)는 생식 의학에 널리 사용되는 비 스테로이드 선택 에스트로겐 수용체 변조기 (SERM)입니다. CAS 번호는 ** 50-41-9 **이며, 화학 이름은 ** {2- [4- (1, {2- Diphenyl -2- chlorovinylphenoxy)] 에틸 디 에틸 아민 시트 레이트 **, 분자 공식입니다. ** c ₂₆H₂₈Clno · c ₆h₈o₇ **, 그리고 그 분자량은 ** 598.09 g/mol **입니다. 이 화합물은 1960 년대 이래로 여성 배란 장애를 치료하는 데 사용되었으며 현재는 보조 생식 기술 (ART)의 기본 약물 중 하나가되었습니다.
#### 2. 화학적 특성
1. ** 화학 구조 **
클로미펜 시트 레이트는 두 가지 이성질체로 구성됩니다. ** CIS (Zuclomiphene, 62%) ** 및 ** 트랜스 (Enclomiphene, 38%) **는 에스트로겐 수용체에 반대 효과를 갖습니다. 시스 이성질체는 항 에스트로겐 효과를 갖는 반면, 트랜스 이성질체는 약한 에스트로겐 활성을 나타낸다. 이 이중 작용 메커니즘은 시상 하부-뇌하수체-가나달 축의 조절의 핵심입니다.
2. ** 물리적 특성 **
- ** 외관 ** : 흰색에서 흰색의 흰색 결정 분말.
- ** 용해도 ** : 물에 약간 가용성 (약 0. 1 mg/ml), 에탄올, 클로로포름 및 디메틸 설폭 사이드 (DMSO)에 쉽게 용해됩니다.
- ** 용융점 ** : 약 116-118도 (분해).
- ** 안정성 ** : 빛에서 2 ~ 8도 떨어진 건조한 환경에 저장해야합니다. 습하고 뜨거운 환경에 오랫동안 노출되면 저하가 쉽습니다.
3. ** 합성 경로 **
산업 합성은 일반적으로 트리 페닐 에틸렌을 모 핵으로 사용하며 염소화, 에테르 화 및 구연산 염 반응을 통해 제조됩니다. 주요 중간체는 P- 클로로 페닐 케톤 및 에틸 아민 유도체를 포함한다.
#### 3. 약리학 적 특성
1. ** 행동 메커니즘 **
클로미펜은 시상 하부의 에스트로겐 수용체에 경쟁적으로 결합하고, 내인성 에스트로겐의 부정적인 피드백 억제를 차단하고, 생식선 자극선 방출 호르몬 (GnRH)의 분비를 촉진시킨 다음 뇌하수체를 자극하여 ** FOLLICLE-AGIMULATING HORMONE (FSH) (FSH) (LHOT) 궁극적으로 여포 발달 및 배란을 유도합니다.
2. ** 약동학 **
- ** 흡수 ** : 경구 생체 이용률은 약 50%이고 피크 시간 (Tₘₐₓ)은 5-7 시간입니다.
- **Distribution**: Widely distributed in the liver, kidney and adipose tissue, with a plasma protein binding rate of >90%.
- ** 대사 ** : 간 CYP2D6 및 CYP3A4 효소로 대사하여 탈 에틸화 된 활성 대사 산물을 생성한다.
- ** 배설 ** : 반감기는 5-7 일 정도이며 주로 대변 (50%)을 통해 배설되며 소량은 소변을 통해 배설됩니다.
3. ** 임상 장점 **
- ** 경구 효과 ** : 주사 가능한 성선 자극 호르핀 (예 : FSH)과 비교하여 사용하기가 더 편리합니다.
- ** 저비용 ** : 치료 과정의 비용은 다른 예술 옵션의 1/10-1/5입니다.
- ** 비 침습적 ** : 환자 준수가 높은 외래 환자 치료에 적합합니다.
- ** 높은 성공률 ** : 배란 속도는 80%에 도달 할 수 있으며 임신률은 약 40-45% (다낭성 난소 증후군 환자)입니다.
#### 4. 응용 프로그램 영역
1. ** 의료 사용 **
- ** 여성 불임 ** : 불법 불임의 일차 치료 (예 : 다낭성 난소 증후군, PCOS).
- ** 남성 불임 ** : 테스토스테론 수치를 높이기 위해 저조도 나이 트로픽 hypogonadism에 대한 라벨 오프 라벨 사용.
- ** 연구 사용 ** : 동물 모델 (예 : 쥐)에 사용되어 난소 기능 및 호르몬 피드백 메커니즘을 연구합니다.
2. ** 복용량 요법 **
- 표준 치료 과정 : 연속 5 일 연속 50mg/일 (월경주기의 일 3-7)는 점차 150 mg/일로 증가 할 수 있습니다.
- 남성 적용 : 3-6 달 동안 격일로 25mg.
#### 5. 생산 공정 및 품질 관리
1. ** 합성 과정 **
주요 단계는 다음과 같습니다.
- ** Wittig 반응 ** : 트리 페닐 에틸렌 골격의 합성.
- ** 염소화 반응 ** : 수용체 결합을 향상시키기위한 염소 원자의 도입.
- ** 구연산염 소금 형성 ** : 수용성 및 안정성을 향상시킵니다.
2. ** 품질 관리 매개 변수 **
- ** 순도 ** : 99보다 큰 주 성분의 HPLC 검출. 0%.
- ** 이성질체 비율 ** : CIS와 Trans의 비율은 약전 규정 (60–65%: 35–40%)을 준수해야합니다.
- ** 불순물 제어 ** : 중간 잔류 물 (예 : chlorostyryl ketone과 같은 0. 1%).
- ** 미생물 한계 ** : USP를 만나십시오<61>표준.
3. ** 국제 약전 표준 **
- ** USP-NF ** : 지정된 점화 잔류 물이 0.
- ** EP ** : 수분은 1보다 작거나 같거나 동일합니다. 0% (Karl Fischer Method).
#### 6. 시장 및 규정
1. ** 주요 제조업체 **
- ** 원래 연구 기업 ** : Sanofi (Sanofi, Original Brand Clomid).
- ** API 공급 업체 ** : 중국 (예 : Zhejiang Xianju Pharmaceutical), 인도 (예 : Sun Pharma).
2. ** 시장 동향 **
- ** 수요 증가 ** : 전 세계 불임 률 (생식 인구의 약 15%)이 시장을 이끌고 2023 년에서 2030 년까지 5.2%의 CAGR이 예상됩니다.
- ** 일반 경쟁 ** : 가격 압력은 API 생산을 아시아 태평양 지역으로 이끌어냅니다.
3. ** 규제 감독 **
- ** FDA ** : 여성 배란 유도, 남성을위한 라벨 오프 라벨 사용 승인.
- ** EMA ** : 시각적 부작용의 위험에 대한 라벨링이 필요합니다 (예 : Photopsia).
- ** China NMPA ** : 일관성 평가가 필요합니다 (테스트).
#### 7. 부작용 및 예방 조치
1. ** 일반적인 부작용 **
- ** 여성 ** : 핫 플래시 (10%), 난소 hyperstimulation 증후군 (OHSS, 1-5%), 다중 임신 (5-10%).
- ** 남성 ** : 두통, 유방 발달 (희귀).
2. ** 금기 사항 **
- 간 기능 부전, 난소 낭종, 통제되지 않은 갑상선 질환.
3. ** 장기 위험 **
- Continuous use for >6 개월은 난소 암의 위험을 증가시킬 수 있습니다 (논쟁의 여지가있는 데이터).
#### 8. 결론
클로미펜 시트 레이트는 독특한 행동 메커니즘, 경제 및 광범위한 임상 적용성으로 인해 생식 의학의 핵심 위치를 계속 차지하고 있습니다. 유전자 시험 기술 (예 : CYP2D6 다형성 분석)의 발전으로 향후보다 정확한 개별화 된 투약이 달성되어 효능 및 안전성을 더욱 향상시킬 수 있습니다. 원자재 생산 (예 : 연속 흐름 합성)의 기술 혁신은 비용 최적화 및 환경 보호 업그레이드도 촉진 할 것입니다.
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